Antihistaminer

Synonym

Antiallergika Antihistaminer är terapeutiskt använda ämnen som försvagar effekten av kroppens egen budbärare histamin. Histamin spelar en central roll i allergiska reaktioner, inflammationer, känslor som illamående och i regleringen av sömnvakenrytmen. Särskilt vid behandling av allergier, såsom hö feberär antihistaminer oumbärliga.

Antihistaminer är också mycket effektiva läkemedel för symptomatisk behandling av åksjuka (till exempel med Vomex®). Många preparat finns tillgängliga utan recept på apotek. Histamin finns i många vävnader i kroppen.

Det bildas av aminosyran histidin och lagras i så kallade mastceller. Det kan frisättas av endogena och exogena faktorer. Histamin utvecklar sin effekt efter frisättningen genom bindning till histaminreceptorer.

Histamin är särskilt högkoncentrerat i slemhinnorna i mage och bronkier och i huden. Lägre histaminkoncentrationer finns i blod celler, de så kallade basofila leukocyterna och trombocyterna. Histamin spelar också en roll som signalgivare i centralen nervsystemet.

Du kan hitta mer information om detta ämne på: Histamin Histamin är en budbärare substans. Det frigörs från de drabbade cellerna när vävnadsskador uppstår, t.ex. solbränna, brännskador, skärsår, blåmärken, etc. Som ett resultat, omgivande blod fartyg utvidgas för att säkerställa bättre blodcirkulation i den skadade vävnaden och öka permeabiliteten för blodkärl väggar.

Som ett resultat kan komponenter i försvarssystemet komma in i den skadade vävnaden, inflammatoriska celler kan migrera, förstörda cellfragment kan transporteras bort och vävnaden kan förnya sig. I mage, ökar histamin produktionen av magsyra; i vissa regioner i hjärna, fungerar det som en budbärare substans för överföring av information mellan nervceller. Det påverkar sömnvakenrytmen, illamående och kräkningar.

Histamin kan frigöras genom mekaniska stimuli, t.ex. tryck på vävnad, men solstrålning och värme kan också ha denna effekt. Dessutom kan vissa ämnen orsaka att histamin släpps ut i omgivande vävnad. Dessa ämnen kan vara endogena hormoner såsom gastrin å ena sidan, eller exogena ämnen såsom insektsgift, läkemedel eller så kallade antigener å andra sidan.

Antigener är ämnen som framkallar en defensiv reaktion i kroppen. Numera lider många av ett överkänsligt försvarssystem. De reagerar mycket känsligt vid kontakt med vissa ämnen, såsom pollen, husdamm, mat, kosmetika etc.

Om antigener binder till cellytor, t.ex. en inhalerad pollen på celler i nässlemhinnaantigen "pollen" erkänns som främmande av immunförsvar. Cellen förstörs och histaminen som den innehåller frigörs plötsligt. För allergiker kan denna histaminfrisättning kännas på olika sätt, till exempel genom rodnad i huden med krossningar, svullnad i slemhinnorna i övre och nedre luftvägar eller genom klåda.

Histamin förmedlar sin effekt genom att binda till en histaminreceptor efter dess frigörelse från mastcellerna på intilliggande cellytor. Denna signal får vanligtvis att cellen aktiverar eller inaktiverar vissa processer genom att skicka ut fler budbärare. Det finns 4 olika typer av histaminreceptorer: H1, H2, H3 och H4.

När histamin binder till en H1-receptor, ger det följande effekter i varierande grad: Blod fartyg sammandrag, kärlens väggar blir mer permeabla, slemhinnorna sväller, bronkialrören i lungorna förträngs, huden uppvisar rodnad som ett resultat av det ökade blodflödet och kan bilda små wheals. Överdriven histaminfrisättning, som är fallet med allergiska reaktioner eller nässelfeber (urtikaria), åtföljs vanligtvis av irriterande klåda. Klåda orsakas av histaminstimulerade nervändar i huden.

H1-receptorer finns också i hjärna. Där fungerar histamin som en sändare mellan nervceller och påverkar sömn-vaknarrytmen. Å ena sidan är det involverat i väckningsreaktionen och ökar vakningstillståndet.

Å andra sidan styr den känslan av illamående och illamående stimulans. H2-receptorer finns främst i mag-tarmkanalen. Histamin lagras i de så kallade ECL-cellerna (enterokromaffinliknande celler).

Cellerna kan stimuleras att frigöra histamin genom hormonet gastrin. Histaminet binder sedan till H2-ytreceptorer i närliggande dokumentceller, varefter dessa celler produceras magsyra och därmed främja matsmältningen. Dessutom resulterar aktivering av H2-receptorer i accelererad hjärta aktivitet och sammandragning av blod fartyg.

När histamin binder till H3-receptorer har detta självreglerande effekter på histaminfrisättning. Aktiverade H3-receptorer hämmar frisättningen av histamin i hjärna och reglerar frisättningen av andra budbärare. Som ett resultat kontrolleras hunger, törst, dag-nattrytm och kroppstemperatur.

H4-receptorer har ännu inte undersökts tillräckligt. Det finns dock indikationer på att de spelar en roll vid allergisk astma. Av de typer av histaminreceptorer som beskrivs ovan finns för närvarande endast läkemedel som binder till H1- och H2-receptorer; dessa är kända som H1- eller H2-antihistaminer.

Uttrycket ”antihistaminer” betyder ”läkemedel som motverkar histamin”. Detta fungerar enligt följande: respektive aktiva ingredienser tävlar med kroppens eget histamin om bindningsstället vid receptorn på cellytor. Den aktiva ingrediensen har vanligtvis en bättre bindningsförmåga och kan förskjuta kroppens egen histamin från receptorn.

Till skillnad från histamin utlöser emellertid inte den bundna aktiva ingrediensen en reaktion. Det blockerar bara bindningsstället så att den histamin-typiska effekten inte uppträder. H1-antihistaminer avbryter effekten av histamin på H1-receptorer.

Detta är särskilt önskvärt vid allergiska sjukdomar såsom hö feber, icke-infektiösa kliande hudsymtom som nässelfeber (urtikaria) eller insektsbett. Dessa klagomål kan således effektivt lindras. Detta är dock bara en tillfällig, symptomatisk behandling.

Orsaken kan inte elimineras på detta sätt. Klassen av H1-antihistaminer har kontinuerligt utvecklats. Av denna anledning är de associerade aktiva ingredienserna uppdelade i första, andra och tredje generationen H1 antihistaminer.

Nackdelen med första generationens H1-antihistaminer är att de inte bara verkar på H1-receptorer utan också på andra typer av receptorer. Detta kan leda till biverkningar som torr mun, huvudvärk, yrsel, illamående eller trötthet. Det senare har i sin tur gjorts terapeutiskt användbart.

Vissa i första generationens H1-antihistaminer används också som sedativa för att främja sömn. Vissa aktiva ingredienser, som också tillhör första generationens H1-antihistaminer, uppvisar uttalade effekter mot symtom på rörelsesjuka, såsom illamående och kräkningar. H1-antihistaminer av andra generationen har knappast några lugnande biverkningar och har en främst antiallergisk effekt.

För antiallergisk behandling modifierades den första generationens antihistaminer ytterligare. En stor nackdel med de gamla antihistaminerna (t.ex. clemastin, dimetinden) var den sömnfrämjande biverkningen. Av denna anledning modifierades substanserna från andra generationen så att de inte längre kunde orsaka ökad trötthet i centralen nervsystemet.

Som ett resultat kännetecknas andra generationens antihistaminer framför allt av en stark antiallergisk effekt. I samband med en allergisk reaktion, det är en stark hämning av svullnad och minskad klåda och smärta. Dessutom orsakar antihistaminerna en lätt utvidgning av bronkierna.

De mest kända andra generationens aktiva ingredienser inkluderar cetirizin och loratadin. Terfenadin, som ofta användes under lång tid, har lett till betydande hjärtrytmstörningar och är därför inte längre godkänt för marknaden i Tyskland. H1-antihistaminer är en mycket viktig grupp läkemedel för behandling av allergier.

De lindrar effektivt symtom som kliande, rinnande ögon, svullna nässlemhinnor med känslan av blockerad näsa, kliande näsa med tillhörande nysstimulans. H1-antihistaminer används också för att behandla hudsymtom som klåda, hudrödningar och rodnad i huden, vilket kan finnas i allergier, kronisk urtikaria, solbränna, mindre brännskador och insektsbett. Den andra generationen saknar den lugnande, sömnframkallande effekten.

Det är därför som aktiva ingredienser i denna generation föredras idag, om denna effekt inte är önskvärd. Ett annat tillämpningsområde är histaminintolerans. Vissa aktiva ingredienser i den första generationen av H1-antihistaminer har illamående och kräkningar effekt, ofta också lugnande.

Därför kan de tas som en förebyggande åtgärd mot åksjuka eller illamående och kräkningar. Med vissa H1-antihistaminer minskar den antiallergiska effekten i bakgrunden jämfört med den lugnande effekten, så att de främst används som sedativa och sömnframkallande medel. H2-antihistaminer har ett annat användningsområde än H1-antihistaminer.

De minskar produktionen av mage syra och kan användas för att behandla magsyrarelaterade besvär som t.ex. återflöde sjukdom och mage eller magtarmsår. Enskilda preparat (terfenadin, astimezol) orsakar betydande hjärtrytmstörningar och har därför redan dragits tillbaka från marknaden i vissa länder. Dessa ämnen orsakar en förlängning av QT-tiden för hjärta i EKG (propagering av excitation och regression av hjärtat), vilket kan leda till allvarliga störningar i hjärtrytmen med ökad risk för plötslig hjärtdöd. Med många andra preparat uppstår ofta en signifikant ökad hjärtslag under behandlingen. Enskilda patienter rapporterar a takykardi och inre rastlöshet.